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口服避孕药自问世至今50年来，走到了确保避孕药有效性，提升用于安全性，并给女性带给更加多益处这3个发展阶段。现代口服避孕药的含量早已从最先的150微克降到50微克以下，这一剂量对人体已十分安全性了。

而孕激素成分的大大革新，则让女性在有效地避孕药之外进账更加多。复方口服避孕药(COC)问世于1960年，它是雌激素与孕激素的混合制剂。

因为制备的孕激素并无法几乎仿真人体内自身激素水平的调节，除了避孕药这个主要效果外，还不会带给和体重下降等让人致使忍受的副作用。所以科学家们仍然在希望研发避孕药效果更佳、副作用更加小的口服避孕药。几十年来，随着医学科学和有机合成化学的发展，口服避孕药中的孕激素经历了一代又一代的变迁，不仅避孕药效果渐渐提升，药物的副作用也在大大减低。

到目前为止，随着制剂中包括的制备孕激素的更新换代，市场上早已经常出现了第四代口服避孕药。第一代孕激素即炔诺酮、。

它们归属于雄激素衍生物，用于剂量大，副作用较强。第二代孕激素即。第一代和第二代孕激素的缺点是对心血管系统有有利影响。

一些调查找到在服用这种短效口服避孕药而且吸烟者的人群中，的发生率明显增加。

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